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JACS | 罗成/王方军等报道小分子抑制剂诱导的<font color="red">CDK-Cyclin</font> <font color="red">K</font><font color="red">变构</font><font color="red">激活</font>解离新机制

JACS | 罗成/王方军等报道小分子抑制剂诱导的CDK-Cyclin K变构激活解离新机制

小分子抑制剂诱导的CDK-Cyclin K变构激活解离新机制。

网络 - 新机制,小分子抑制剂,CDK-Cyclin K变构激活 - 2023-05-25

<font color="red">CDK</font>4/6抑制剂在乳腺癌治疗中耐药机制和改进策略

CDK4/6抑制剂在乳腺癌治疗中耐药机制和改进策略

乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤,约占全球所有恶性肿瘤的24.5%。乳腺癌根据雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)和HER2状态分为三个亚型:激素受体(HR)阳性、HER2阳性和三阴性亚型。其中,HR阳

同写意Biotech - 乳腺癌,CDK4/6抑制剂 - 2022-10-12

Cell Rep:浙江大学汪方炜研究组揭示细胞周期的重要调控机制

Cell Rep:浙江大学汪方炜研究组揭示细胞周期的重要调控机制

国际著名学术杂志《Cell》子刊《Cell Reports》杂志在线发表了浙江大学生命科学研究院汪方炜实验室题为“WAC Promotes Polo-like Kinase 1 Activation for Timely Mitotic Entry”的研究论文,揭示细胞周期的重要调控机制。汪方炜实验室的博士生戚菲菲是本文的第一作者,汪方炜教授为通讯作者。

细胞 - 细胞周期,调控机制,分裂 - 2018-07-21

PNAS:双重抑制剂诱导恶性胶质瘤细胞死亡

PNAS:双重抑制剂诱导恶性胶质瘤细胞死亡

虽然磷酸肌醇3-激酶(PI3K)信号在脑胶质瘤中非常重要,其抑制剂能一般性地阻止癌细胞扩散,但不能诱导细胞凋亡。近来脂质和蛋白激酶的抑制剂的开发旨在诱导肿瘤细胞凋亡,但早期临床试验均以失败而告终,因为这些抑制剂作用点广泛,整体毒性也较大,这表明PI3K抑制剂的联合使用具有选择性合成致死性。

生物谷 - 抑制剂,胶质瘤细胞 - 2012-07-19

JCI:<font color="red">CDK</font>1或成为急性髓细胞性白血病治疗新靶标

JCI:CDK1或成为急性髓细胞性白血病治疗新靶标

在急性髓细胞性白血病中,人们观察到的的最为流行的突变之一就是一种被称作FLT3受体的蛋白受体存在激活突变。FLT3突变体被认为能够激活促进癌症生长的信号途径。 来自

生物谷 - CDK1,急性髓细胞性白血病,靶标,FLT3突变 - 2012-07-19

Current biology:为什么总睡不够?可能是基因问题

Current biology:为什么总睡不够?可能是基因问题

大部分人每天需要7到8小时睡眠时间保证机体正常功能,但也有一些人他们需要的睡眠时间要少得多。这种差别很大程度上是由基因的多样性决定的。在最近一项发表在current biology上的研究中,研究人员在果蝇体内发现一个叫作Taranis的基因对于正常睡眠非常必要。   研究人员首先对许多果蝇突变系进行了筛选,发现一个叫作Taranis的基因发生突变会导致果蝇睡眠时间大大减少。通过一系

生物谷 - 睡眠,基因 - 2015-06-24

Hepatology:环素依赖性激酶5抑制剂,可改善索拉非尼在肝癌治疗中的反应:一种新的治疗策略

Hepatology:环素依赖性激酶5抑制剂,可改善索拉非尼在肝癌治疗中的反应:一种新的治疗策略

Cdk5抑制是改善索拉非尼治疗反应和防止索拉非尼治疗在肝癌中的逃逸的有效途径。值得注意的是,Cdk5是一种可寻址的靶点,经常在HCC中过表达;而使用Dinaciclib -临床测试的Cdk5抑制剂,很容易获得。

MedSci原创 - 环素依赖性激酶5,抑制剂,索拉非尼,肝癌 - 2018-07-30

Mol Cell:揭示明星分子RB在肿瘤中的新功能

Mol Cell:揭示明星分子RB在肿瘤中的新功能

程序性死亡配体-1(PD-L1)在肿瘤细胞中的异常表达通过抑制癌症免疫来促进癌症进展。视网膜母细胞瘤蛋白RB是已知调节细胞周期,DNA损伤反应和分化的肿瘤抑制因子。2018年12月7日,华中科技大学Wu Heshui,江苏大学附属医院Zhu Runzhi及美国梅奥诊所黄浩杰共同通讯在Mol Cell在线发表题为“Phosphorylated RB Promotes Cancer Immunity

iNature - PD-L1,肿瘤,Rb - 2018-12-07

一年卖40亿美元重磅抗癌药背后的作用机制

一年卖40亿美元重磅抗癌药背后的作用机制

CDK4/6全称为Cyclin-dependent kinases 4 and 6,即细胞周期蛋白依赖性激酶4/6,是细胞周期的关键调节因子,在G1期到S期(G1-to-S-phase)的过渡中发挥了关键作用CDK4/6在许多癌症中过度活跃,导致细胞增殖失控。

医药魔方 - 抗癌药,作用机制 - 2019-12-25

新型<font color="red">CDK</font>9小分子靶向药物FIT-039,有望治疗宫颈癌

新型CDK9小分子靶向药物FIT-039,有望治疗宫颈癌

京都大学的一个研究小组已开始对宫颈上皮内瘤变患者进行治疗,目的是在安全性和有效性得到确认的情况下,在三年内将其商品化。

MedSci原创 - 小分子药物,FIT-039,宫颈癌,人乳头瘤病毒 - 2019-06-10

“重磅抗癌药”<font color="red">CDK</font>4/6抑制剂竟然也是免疫疗法

“重磅抗癌药”CDK4/6抑制剂竟然也是免疫疗法

自2015年全球首个CDK4/6抑制剂获批以来,年销售超过20亿美元的“成绩”让这类抗癌药物备受瞩目。近日,发表在Nature杂志上的一项重要成果发现了CDK4/6抑制剂一种意外的机制——激活抗肿瘤免疫力。这一结论与先前的一些观点恰恰相反,且证明了这类药物也是一种免疫疗法。

生物探索 - 抗癌药,免疫疗法,肿瘤 - 2017-08-20

LEUKEMIA:Erk1/2i 和 <font color="red">CDK</font>4/6i 联合治疗复发难治性多发性骨髓瘤

LEUKEMIA:Erk1/2i 和 CDK4/6i 联合治疗复发难治性多发性骨髓瘤

这项研究为 Erk1/2i + CDK4/6i 联合临床试验提供了临床前框架,以靶向 Ras+CDK 通路改善 MM 患者的预后。

MedSci原创 - CDK4/6i,复发难治性多发性骨髓瘤,Erk1/2i - 2022-02-18

辉瑞和GSK合作开展新颖组合疗法黑色素瘤I/II期试验

辉瑞和GSK合作开展新颖组合疗法黑色素瘤I/II期试验

辉瑞(Pfizer)和葛兰素史克(GSK)11月21日宣布,双方已达成了一项协议,在晚期/转移性黑色素瘤(melanoma)患者中开展一项I/II期研究(Study 200344),探索GSK抗癌药trametinib(GSK 1120212)和辉瑞抗癌药palbociclib(PD-0332991)组合疗法的疗效和安全性。 Study 200344是一项剂量递增、开放标签研究,旨在确定tr

生物谷 - 新药,FDA - 2013-11-26

Neuron:调节NR2B可改善记忆形成

学习和记忆障碍是许多精神疾病和神经疾病的特点,认知增强是治疗此类疾病的一种有效策略。N-甲基-D-天冬氨酸受体(N-methyl-D-aspartate receptor,NMDAR)因其在学习和记忆上发挥基础性作用,被作为是开发认知增强剂的首要靶标。特别是当NMDAR亚基NR2B在神经元中过表达可以改善突触可塑性和记忆。然而,目前NR2B的调节机制尚不清楚,也没有开发出增强NMDAR功能的治疗方

生物谷 - 记忆,认知,神经 - 2014-05-04

Nature:癌症细胞异常周期进程与Akt活性联系的新机制

来自哈佛医学院的研究人员在新研究中揭示出了触动Akt激活的一个新型磷酸化事件,并将人类癌症的两个重要标志:Akt活性与细胞周期进程直接联系起来。

生物通 - 癌症,机制 - 2014-03-12

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